原料藥及中間體目錄
3.醫(yī)藥中間體及原料藥
3.1醫(yī)藥中間體
|
序號 |
名稱 |
CAS |
結構式 |
含量 |
|
1 |
乙酰胺 |
C2H5NO |
≥99.5%（GC） |
|
|
2 |
丙酰胺 |
C3H7NO |
≥99.5%（GC） |
|
|
3 |
丁酰胺 |
C4H9NO |
≥99.5%（GC） |
|
|
4 |
異丁酰胺 |
C4H9NO |
≥99.5%（GC） |
3.2原料藥
|
名稱 |
名稱 |
CAS |
結構式 |
適應癥 |
|
1 |
利多卡因 lidocaine |
137-58-6 |
|
局麻藥 |
|
2 |
丙胺卡因Prilocaine
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局麻藥 |
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3 |
丁卡因 Tetracaine |
94-24-6 |
|
局麻藥 |
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4 |
依帕司他Epalrestat |
82159-09-9 |
|
糖尿病并發(fā)癥 |
|
5 |
阿侖膦酸鈉Alendronate Sodium |
121268-17-5 |
|
骨質疏松 |
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6 |
吡貝地爾 piribedil |
3605-01-4 |
|
帕金森 |
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7 |
洛索洛芬鈉Loxoprofen Sodium |
226721-96-6 |
|
消炎鎮(zhèn)痛 |
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8 |
磷酸卡維地洛Carvedilol phosphate hemihydrate |
|
高血壓 |
|
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9 |
酒石酸西尼必利Cinitapride Hydrogen Tartrate |
96623-56-2 |
|
胃動力不足 |
|
10 |
鹽酸阿羅洛爾Arotinolol Hydrochloride |
68377-91-3 |
|
原發(fā)性震顫及高血壓 |
4.配體催化劑
|
序號 |
結構式 |
名稱 |
CAS |
用途 |
|
1 |
|
(4S,4'S)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)雙(4-苯基-4,5-二氫惡唑) |
131457-46-0 |
不對稱D-A反應，傅-克反應，金屬催化的不對稱偶聯 |
|
2 |
|
(4S,4'S)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)雙(4-芐基-4,5-二氫惡唑) |
176706-98-2 |
傅-克反應，自由基反應，金屬催化的不對稱偶聯 |
|
3 |
|
(4S,4'S)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)雙(4-叔丁基-4,5-二氫惡唑) |
131833-93-7 |
Aldol反應，Henry反應，共軛加成反應，傅-克反應 |
|
4 |
|
(4S,4'S)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)雙(4-異丙基-4,5-二氫惡唑) |
131833-92-6 |
傅-克反應 |
|
5 |
|
(4R,4'R)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)雙(4-苯基-4,5-二氫惡唑) |
150529-93-4 |
不對稱D-A反應，傅-克反應 ，金屬催化的不對稱偶聯 |
|
6 |
|
(4R,4'R)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)雙(4-芐基-4,5-二氫惡唑) |
141362-77-8 |
傅-克反應，自由基反應，金屬催化的不對稱偶聯 |
|
7 |
|
(4R,4'R)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)雙(4-叔丁基-4,5-二氫惡唑) |
131833-97-1 |
Aldol反應，Henry反應，共軛加成反應，傅-克反應 |
|
8 |
|
(4R,4'R)-2,2'-(丙烷-2,2-二基)雙(4-異丙基-4,5-二氫惡唑) |
150529-94-5 |
傅-克反應 |
4.1 Box系列配體
4.2 PyBox系列配體
|
序號 |
結構式 |
名稱 |
CAS |
純度，手性 |
|
1 |
|
2,6-雙((S)-4-苯基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
174500-20-0 |
不對稱Diels - Alder反應，1, 3-偶極環(huán)加成反應，不對稱aldol反應，不對稱氰化反應 |
|
2 |
|
2,6-雙((S)-4-芐基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
151670-69-8 |
不對稱Diels - Alder反應 |
|
3 |
|
2,6-雙((S)-4-叔丁基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
118949-63-6 |
1, 3-偶極環(huán)加成反應，不對稱aldol反應，不對稱氰化反應 |
|
4 |
|
2,6-雙((S)-4-異丙基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
118949-61-4 |
不對稱環(huán)丙烷化和氮雜環(huán)丙烷化反應，1, 3-偶極環(huán)加成反應，不對稱aldol反應，不對稱烯丙基化反應，不對稱氫硅烷化反應， Negishi 偶聯反應及其他偶聯反應 |
|
5 |
|
2,6-雙((3aS,8aR)-3a,8a-二氫-8H-茚[1,2-d]惡唑啉-2-yl)吡啶 |
185346-09-2 |
|
|
6 |
|
2,6-雙((R)-4-芐基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
365215-38-9 |
不對稱Diels - Alder反應 |
|
7 |
|
2,6-雙((4R,5S)-4,5-二苯基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
497172-36-8 |
不對稱Diels - Alder反應 |
|
8 |
|
2,6-雙((R)-4-苯基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
128249-70-7 |
不對稱Diels - Alder反應，1, 3-偶極環(huán)加成反應，不對稱aldol反應，不對稱氰化反應 |
|
9 |
|
2,6-雙((R)-4-異丙基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
131864-67-0 |
不對稱環(huán)丙烷化和氮雜環(huán)丙烷化反應，1, 3-偶極環(huán)加成反應，不對稱aldol反應，不對稱烯丙基化反應，不對稱氫硅烷化反應， Negishi 偶聯反應及其他偶聯反應 |
4.3 SPINOL系列配體的信息 (周其林配體)
|
序號 |
結構式 |
名稱 |
CAS |
純度，手性 |
|
1 |
|
(R)-2,2,3,3-四氫-1,1-螺雙[1H-茚] -7,7-二醇 |
223259-62-9 |
R-構型SPINOL系列配體的起始原料
|
|
2 |
|
(S)-2,2,3,3-四氫-1,1-螺雙[1H-茚] -7,7-二醇 |
223259-63-0 |
S-構型SPINOL系列配體的起始原料
|
|
3 |
|
(R)-6,6'-二溴-2,2,3,3-四氫-1,1-螺雙[1H-茚] -7,7-二醇 |
1286189-15-8 |
R-構型SPINOL系列配體的起始原料 |
|
4 |
|
2,6-雙((S)-4-異丙基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
1621066-74-7, 1807777-59-8 |
S-構型SPINOL系列配體的起始原料 |
|
5 |
|
2,6-雙((3aS,8aR)-3a,8a-二氫-8H-茚[1,2-d]惡唑啉-2-yl)吡啶 |
1372719-95-3, 1258276-28-6, 2171300-28-8 |
不對稱醚化反應 |
|
6 |
|
2,6-雙((R)-4-芐基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
—— |
3,4-二取代吡咯烷 |
|
7 |
|
2,6-雙((4R,5S)-4,5-二苯基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
—— |
不對稱氫化 |
|
8 |
|
2,6-雙((R)-4-苯基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
—— |
炔烴與亞胺的還原偶聯 |
|
9 |
|
2,6-雙((R)-4-異丙基-4,5-二氫惡唑啉-2-基)吡啶 |
—— |
分子內醇與重氮化合物的反應合成醚。 |
|
10 |
|
SIPHOS N,N-dimethyl-[(R)-1,1'-spirobiindane-7,7'-diyl]phosphoramidite |
—— |
丁二烯與醛的不對稱還原偶聯 |
|
11 |
|
(R)-SIPHOS-Ph-Mor |
930784-61-5 |
丁二烯與醛的不對稱還原偶聯 |
|
12 |
|
(R)-ShiP phenyl-[(R)-1,1'-spirobiindane-7,7'-diyl]phosphite |
—— |
丁二烯與醛的不對稱還原偶聯 |
|
13 |
|
(R)-FuP |
—— |
丁二烯與醛的不對稱還原偶聯 |
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